4. Antibioticoterapia - Humberto

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Antibioticoterapia – Humberto Larissa Rocha – 4º Semestre TERAPÊUTICA • Antibióticos (ou antimicrobianos = antibióticos e antifúngicos) • Anti-inflamatórios (AINES e corticoides) • Analgésicos, ansiolíticos e anti-sépticos ALEXSANDER FLEMING, 1928 • Descoberta do antibiótico através da Penicilina ANTIBIÓTICOS • Cavidade oral, 900 espécies diferentes • Placa dental, 100 bilhões de bactérias • “Substâncias químicas, obtidas de microrganismos vivos ou por meio de processos semi-sintéticos, que tem a propriedade de inibir o crescimento de microrganismos patogênicos e, eventualmente, destruí-los” (Andrade, 2006) • São auxiliares na terapêutica das infecções (bactericida ou bacteriostático) CLASSIFICAÇÃO 1) AÇÃO BIOLÓGICA: - Bactericidas: destrói a célula bacteriana; Penicilina, por exemplo, que entra no interior da célula e destrói a parede celular da célula - Bacteriostáticos: inibem o crescimento bacteriano, sem destruí-los; azitromicina, por exemplo 2) ESPECTRO DE AÇÃO: - Contra Gram-positivos (penicilinas, macrolídeos, licosaminas) - Contra Gram-negativos (aminoglicosídeos, floxacinas) - Contra Gram-positivos e Gram-negativos (ampicilina, amoxicilina, cefalosporina) - Contra bactérias anaeróbias (penicilina, lincosaminas, metronidazol) - Contra fungos (nistatina, cetoconazol) * Angina de Ludwig: Gram-positivos e Gram-negativos + anaeróbias 3) MECANISMO DE AÇÃO: - Parede celular e cápsula - Divisão binária, sem meiose - Ausência de mitocôndrias - Ausência de núcleos individualizados com membrana celular - Ação: - Parede celular (penicilina, cefalosporina; bactericidas) - Síntese das proteínas (lincosaminas, macrolídeos; bacteriostáticos) - Síntese dos ácidos nucleicos (metronidazol, rifamicinas; bactericidas) - Membrana citoplasmática (antifúngicos) - Toxicidade seletiva: quanto maior a toxicidade seletiva, mais o antibiótico atuará na organela da célula bacteriana do que na da célula humana, e assim, melhor será melhor o antibiótico; os antifúngicos são os que possuem menor toxicidade seletiva 4) RESISTÊNCIA BACTERIANA: - Duração da terapia - Uso indiscriminado e errôneo - França (91-92): 25% das crianças do estudo tomaram antibióticos com infecções virais - Mecanismo de resistência: - Produção de enzimas inativadoras (ex: beta-lactamases) - Interferência com a entrada da droga na bactéria - Alteração do receptor

PENICILINA • Beta-lactâmicos (cefalosporinas também possuem o anel beta-lactâmico) • Inibem a síntese da parede celular • Bactericida, espectro de ação amplo • Menos tóxicos, 5 a 10% da população é alérgica (essa porcentagem tende a aumentar devido o uso indiscriminado) • 1ª opção em odontologia • PENICILINA V (FENOXIMETILPENICILINA) - Espectro de ação reduzido - Semi-sintética - Comprimidos 500.000 U (unidades internacionais), que equivale a 325 mg • AMOXICILINA - Espectro de ação semelhante as penicilinas V - Não atuam contra as espécies produtoras de beta-lactamases - Espectro de ação aumentado quando associado ao Clavulanato de potássio (melhor associar com Metronidazol, pois mata aeróbias + anaeróbias) CEFALOSPORINAS • Atuam na parede celular • Bactericidas • Mais amplo que as penicilinas • Nefrotóxicas e colite pseudomembranosa • 10 a 15% dos alérgicos a penicilina também podem apresentar alergia às cefalosporinas • Cefalexina MACROLÍDEOS • Inibem a síntese proteica • Bacteriostáticos • Similar às penicilinas • Icterícia colestática • Azitromicina, eritromicina, claritromicina LINCOSAMINAS • Sempre a última opção • Inibem a síntese proteica • Bacteriostáticos e bactericidas • Similar as penicilinas (atuam sobre bactérias que produzem penicilinases, bacilos anaeróbios Gram-negativos) • Diarreia (10 a 15%) e colite pseudomembranosa • Lincomicina METRONIDAZOL • Com exceção da Periodontia, não pode ser utilizado sozinho na Odontologia, uma vez que só combate bactérias anaeróbias • É o único que atua no DNA da célula ESCOLHA DOS ANTIBIÓTICOS • Antibiótico de primeira escolha: PENICILINA (Penicilina V, Ampicilina ou Amoxicilina*) - Possuem anel beta-lactâmico, o responsável por causar alergias em muitos pacientes - Ampicilina: era muito prescrita, mas muitas bactérias já são resistentes à ela; além disso, são semi-sintéticas e sua dosagem é muito fracionada - Amoxicilina: é uma “Ampicilina melhorada”, sendo mais poderosa, conseguindo matar mais bactérias do que a Ampicilina; é bem absolvida no trato gastrointestinal; possui a meia vida plasmática mais longa entre as penicilinas citadas (dosagem menos fracionada) • Quando o paciente possuir alergia à Penicilina: MACROLÍDEOS (Azitromicina*, Eritromicina ou Claritromicina) - Azitromicina: preço acessível e meia vida mais longa - Eritromicina: já existe resistência; muito indicada em Odontopediatria • Quando alergia aos Macrolídeos: CEFALEXINA - A Cefalexina também possui anel beta-lactâmico, podendo também causar alergia - Nem todo paciente alérgico à Penicilina será alérgico à Cefalexina (apenas 1 em cada 4 é), no entanto, o melhor é não prescrever

• Quando alergia à Cefalexina: LINCOSAMINA • Última escolha: METRONIDAZOL - É o último antibiótico de escolha é o Metronidazol, pois possui pouco espectro de ação (anaeróbios) • Em caso de resistência: - 1º: Amoxicilina - 2º: Amoxicilina + Metronidazol: aumento do espectro - 3º: Clindamicina: no entanto, muito efeito colateral - 4º (se não houver na farmácia): Cefalexina - Se o caso é muito severo: a primeira escolha será Amoxicilina + Clavulanato de K CAUSAS DE INSUCESSO • Escolha inadequada do antibiótico • Falha no cálculo da dosagem • Antibiótico que não consegue penetrar no sítio (se houver pus: drenar e apenas após receitar) • Antagonismo entre antibióticos (não pode associar bactericida e bacteriostático) CONTROVÉRSIAS • Interação com contraceptivos orais: a Rifampicina é o único comprovado cientificamente, no entanto, melhor orientar mesmo assim em relação a qualquer antibiótico e pedir para que o paciente assine o Termo de Consentimento • Tempo de tratamento (3, 4, 5 dias): a remissão dos sinais e sintomas é o que determina o tempo de antibioticoterapia, assim, interrompe-se a administração quando as defesas do paciente reassumirem o controle da infecção (obs: na UNISUL = macrolídeos por 5 dias e todos os outros por 7 dias); a duração da terapia antibiótica deve ser a menor possível • Profilaxia antibiótica: endocardite, diabetes, diálise, imunocomprometidos PROFILAXIA ANTIBIÓTICA • Endocardite: - Endocardite bacteriana prévia - Valvas cardíacas proteicas - Condutos pulmonares constituídos cirurgicamente - Doenças cardíacas congênitas cianóticas (transposição de grandes artérias) - Mal formações cardíacas congênitas - PROTOCOLO TERAPÊUTICO: 2 g de AMOXICILINA (30/60 minutos antes do procedimento) Alérgicos: Clindamicina (600 mg), Azitromicina (500 mg) ou Cefalexina (2 g) à 30/60 min antes ANTI-INFLAMATÓRIOS • Quanto maior for a agressão, mais inflamação existirá • Todo procedimento gera uma inflamação, seja ela desejada ou exagerada • Os anti-inflamatórios evitam a inflamação exagerada • Não prescrever quando o procedimento for simples • Como ocorre a inflamação: ao cortar o tecido, células são cortadas e consequentemente, suas membranas citoplasmáticas, liberando fosfolipídeos; instáveis, os fosfolipídeos sofrem ação da enzima fosfolipase, sendo transformados em ácido aracdônico; intável, o ácido aracdônico sofre ação da COX 1 e da COX 2, que formarão prostaglandinas, atraindo inúmeras células e aumentando a permeabilidade dos vasos • Os anti-inflamatórios inibem as enzimas (COX 1 e 2 e fosfolipase) • Nenhum anti-inflamatório inibe 100%, pois a inflamação é algo desejada (o que não é desejada é a inflamação exacerbada) • AINES: anti-inflamatório não esteroidal; sem hormônio; mais seguro e mais utilizado, atua na COX 1 e COX 2 (no meio da inflamação) • AIES: anti-inflamatório esteroidal; com hormônio; atua na fosfolipase (no início da inflamação) MECANISMO DE AÇÃO DOS AINES COX 1

Prostaglandina

Ácido aracdônico

Medeiam dor, inflamação e febre Proteção da mucosa gástrica (do ácido clorídrico)

COX 2

Prostaglandina Hemostasia



ANTI-INFLAMATÓRIOS ESPECÍFICOS • Atuam apenas na COX 2 • Podem causar trombos • O paciente sente dores estomacais (a dor não diminui se injetável, pois a ação dos anti-inflamatórios são sistêmicas) • Nimesulida (atua mais na COX 2, no entanto, é hepatotóxica e já foi proibida em muitos lugares) Ação farmacológica Nome genérico Tipo de receita Inibidores não seletivos Aspirina, Indometacina, Ibuprofeno, Comum (COX 1 e COX 2) Diclofenaco, Peroxicam, Cetorolaco Inibidores seletivos Nimesulida e Meloxicam Comum (preferencialmente COX) Inibidores seletivos (COX 2) Celecoxib (Cebebra), Eteroxibe (60 e 90 g 2 vias apenas) e Lumiracoxibe (proibido no Brasil) CONSIDERAÇÕES • A ação anti-inflamatória dos específicos da COX 2 não é superior aos inibidores da COX 1 e COX 2 • O uso dos inibidores deve ser considerado somente para pacientes com risco de sangramento gastrintestinal • Deve-se usar a menor dose efetiva pelo menor tempo de tratamento (48/72h) DURAÇÃO DO TRATAMENTO • Ápice do edema pós-cirúrgico: 36 h • Uso: máximo 48 a 72 h (não receitar um anti-inflamatório por mais de 3 dias, pois o pico de inflamação ocorre de 24 a 48 h, não necessitando assim, mais do que 72 h) • Pré-operatório: 1 h (prevenção de edema pós traumático) à melhor utilizar um AIES! AIES • Sintetizado há 60 anos: cortisona • Indicado para dose única em pré-operatório • De importância para a Odontologia: Dexametasona (Decadron) e Betametasona (Celestone) • Indicado para dose única em pré-operatório; caso queira usar no pós-cirúrgico, no máximo 3 dias • Vantagens: - Não produzem efeitos adversos significativos - Não interferem nos mecanismos de hemostasia (ação anti-agregante plaquetária) - Seguros: gestantes, hipertensos, diabéticos, nefropatas, hepatopatas; é mais seguro do que os AINES - Relação custo-benefício • Precaução e contraindicação: - Doenças fúngicas - Herpes simples ocular - Doenças psicóticas - Tuberculose - Alergia - Supressão do eixo H-H-A (hipófise-hipotálamo-adrenal) • Ação: inibição das fosfolipase A2, diminuindo a disponibilidade do ácido aracdônico • Efeitos indesejáveis: apenas ocorrem quando tomadas por muito tempo - Hiperglicemia - Afinamento da pele - Supressão do eixo H-H-A - Insônia, euforia - Aumento da pressão intra-ocular - Redução da massa muscular - Retenção de sódio e água Observação: o anti-inflamatório diminui a dor ao diminuir as inflamações, diminuindo edemas que pressionam nervos nociceptores (assim, o anti-inflamatório possui ação analgésica). Exemplo: Ibuprofeno e Diclofenaco

ANALGÉSICOS • O analgésico vai até as terminações nervosas nociceptores e as dessensibilizam ao bloquear a entrada de cálcio nos mesmos NÃO OPIOIDES • Analgésico de ação periférica (SNP) • Mais utilizados • Paracetamol e Dipirona • AAS também pode ter ação analgésica • Dipirona: risco de agranulocitose atribuível é de 1 por milhão, utilizando-a por 7 dias; não descrever quando há qualquer alteração hematológica ou alergia DOR PARACETAMOL DIPIRONA Leve 500 mg ou 750 mg 500 mg Moderada 1000 mg 1000 mg Intensa Codeína 7,5 mg + Paracetamol 500 mg Codeína 30 mg + Paracetamol 500 mg (Tylex) OPIOIDES • Analgésico de ação central (SNC) • Codeína: utilizados em associação com o Paracetamol (Tylex); teoricamente dilui-se os efeitos adversos dos dois analgésicos • Tramadol: potência analgésica 5 vezes menor que a morfina; náuseas, vômitos, secura da boca, dor de cabeça, tontura e sonolência (10% dos pacientes) ANSIOLÍTICOS • Benzodiazepínicos: facilitam a ação do GABA (ácido gama-aminobutírico, neurotransmissor inibitório do SNC) • Mais indicados na Odontologia: Midazolam, Triazolam e Aprazolam • Contra-indicações: - Gestantes (primeiro trimestre e final da gestação) - Portadores de glaucoma - Miastenia grave - Hipersensibilidade aos benzodiazepínicos - Insuficiência respiratória grave - Apneia do sono - Dependentes de drogas depressoras do SNC (como a maconha) • Vantagens: - Reduzem o fluxo salivar - Relaxamento da musculatura esquelética - Mantém a pressão arterial e a glicemia em níveis aceitáveis - Induz amnésia anterógrada, propriamente com Midazolam • Efeitos adversos: - Sonolência, propriamente o Midazolam - Efeitos paradoxais (contraditórios), ou seja, ao invés de sedação, apresenta excitação, irritabilidade, agitação (idosos e crianças) - Podem diminuir o volume de ar corrente a frequência (precaução em pacientes com doenças respiratórias) ANTISSÉPTICOS

PRESCRIÇÃO MEDICAMENTOSA • Documento legal • Multiprofissional - Prescritor: médico, cirurgião-dentista, médico veterinário - Dispensador: farmacêutico - Administrador: enfermeiro • Paciente, familiar e/ou cuidador RECOMENDAÇÕES DA PRESCRIÇÃO • Usar o DCB (Denominação Comum Brasileira) • Definir a forma e concentração farmacêutica • Quantidade total de medicamentos em função da dose e duração do tratamento • Modo de usar: dose de cada vez, via de administração (via oral ou uso oral, mais utilizados em odontologia), intervalo e tempo de tratamento • Evitar siglas • Orientações gerais de administração e cuidados gerais sobre uso, armazenamento, interações... NORMAS GERAIS • Escrito a tinta, letra de forma, clara, por extenso e legível, sem rasuras, observando nomenclatura e sistemas de peso e medidas (digitação) • Nome e endereço do paciente • Não usar abreviaturas • Receituário específico quando medicamentos controlados • Data e assinatura do profissional, endereço e número de registro profissional • Carimbo • Receituário comum: analgésicos não opioides, anti-inflamatórios não específicos, antibióticos (2 vias) e antissépticos • Receituário de controle especial: analgésicos opioides, anti-inflamatórios específicos e antibióticos; possui informações do comprador e do fornecedor • Notificação de receita B: benzodiazepínicos (para o paciente, pode prescrever um receituário comum); fica na farmácia Profissional Endereço Paciente Endereço do paciente Via oral: Diclofenaco de sódio (50 mg) ________ 9 comprimidos Tome 1 comprimido, de 8 em 8 horas, durante 3 dias Dipirona (500 mg) _________________ 9 comprimidos Tome 1 comprimido, 3 vezes ao dia, durante 3 dias Uso oral: Clorexidina (0,12%) ______________________ 100 mL Bocheche levemente, de 12 em 12 horas, durante 7 dias Tubarão, 10/05/2009 Carimbo + assinatura